KPV

KPV : Tripeptide Anti-Inflammatoire à Action Intracellulaire

Le KPV (Lys-Pro-Val) est un tripeptide dérivé des trois acides aminés C-terminaux de l'α-mélanocyte-stimulating hormone (α-MSH). Bien qu'il ne représente qu'une fraction de la molécule parente, le KPV concentre la majorité de ses propriétés anti-inflammatoires tout en offrant une meilleure stabilité métabolique et une pharmacocinétique plus favorable pour la recherche.

Ce peptide pénètre directement dans les cellules en utilisant le transporteur PepT1, ce qui lui confère une activité intracellulaire directe sans nécessiter de liaison aux récepteurs de surface. Cette particularité en fait un outil unique pour l'étude des mécanismes d'action anti-inflammatoires intracellulaires.

Mécanisme d'action

Inhibition de NF-κB : Le KPV pénètre dans les cellules épithéliales et immunitaires via le transporteur PepT1 et inhibe directement la voie NF-κB, réduisant l'expression des gènes pro-inflammatoires incluant TNF-α, IL-1β, IL-6 et les molécules d'adhésion.

Modulation des macrophages : Le KPV oriente la polarisation des macrophages vers le phénotype M2 anti-inflammatoire, favorisant la résolution de l'inflammation et la cicatrisation tissulaire plutôt que la réponse inflammatoire persistante.

Protection de la barrière intestinale : Dans les modèles d'inflammation intestinale, le KPV restaure l'intégrité des jonctions serrées épithéliales, réduit la perméabilité intestinale et protège contre les lésions muqueuses induites par les cytokines inflammatoires.

Applications en recherche

Le KPV est particulièrement étudié dans les domaines suivants : maladies inflammatoires de l'intestin (MICI), inflammation cutanée et cicatrisation, modèles de sepsis et d'inflammation systémique, ainsi que protection contre les lésions intestinales induites par radiothérapie ou chimiothérapie dans les modèles précliniques.

Protocole et Considérations

Le KPV est disponible sous forme lyophilisée et est reconstitué dans de l'eau stérile ou du PBS selon le protocole d'administration. Pour les études d'inflammation intestinale, des formulations orales avec protection entérique sont utilisées dans les modèles animaux. La conservation à -20°C est recommandée pour les stocks non reconstitués.

Conservation : Stable à -20°C pendant 24 mois sous forme lyophilisée. Une fois reconstitué, utiliser dans les 28 jours si conservé à 2–8°C.

Standards de Qualité VectaResearch

Chaque lot de KPV est validé par HPLC (pureté ≥ 99%), spectrométrie de masse (MW 355,43 Da), test de stérilité et dosage des endotoxines. La stabilité du tripeptide est préservée par lyophilisation sous atmosphère inerte.